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點(diǎn)擊次數(shù)：17418 發(fā)布時(shí)間：2014/3/13 11:29:21
上海信帆生物科技有限公司為您帶來的放線菌素D，它是鮮紅色結(jié)晶性粉末，有吸濕性，光照下漸失去活性。比旋光度[α]18D-315°（0.02%，甲醇）。不溶于石油醚，微溶于水，溶于甲醇、乙醇及乙酸乙酯，易溶于苯、氯仿和丙酮。LD50（大鼠，經(jīng)口）7200 μg/kg。
放線菌素D,為細(xì)胞周期非特異性藥物，但對(duì)G1期前半段*敏感，即相當(dāng)tRNA合成時(shí)。本品與DNA結(jié)合，抑制以DNA為模板的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成。結(jié)合方式可能是通過其發(fā)色團(tuán)嵌入DNA的堿基對(duì)之間，而其肽鏈則位于DNA雙螺旋的小溝內(nèi)，妨礙RNA多聚酶沿DNA分子前進(jìn)。本品對(duì)RNA合成的抑制作用主要是RNA鏈的延伸而不是影響它的起始，本品選擇性地與DNA中的鳥嘌呤結(jié)合，與缺乏鳥嘌呤堿基的DNA不發(fā)生結(jié)合作用。本品不能阻止DNA的復(fù)制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部變性（如雙螺旋的解開），可使本品較快地解離開。
它在科學(xué)研究上，一般用于適應(yīng)癥:
對(duì)霍奇金�。℉D）及神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效突出，尤其是控制發(fā)熱；
對(duì)無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時(shí)單用本藥，治愈率達(dá)90%～100%，與單用MTX的效果相似；
對(duì)睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用；
與放療聯(lián)合治療兒童腎母細(xì)胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對(duì)尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。
原創(chuàng)作者：上海信帆生物科技有限公司
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